神奇的降糖新藥——SGLT-2抑制劑
總述:SGLT2抑制劑是一種新型的降糖藥物,代表藥物有達(dá)格列凈、恩格列凈,主要的作用機(jī)制是促進(jìn)血液當(dāng)中過(guò)多的糖分往尿中排泄,同時(shí)抑制腎小管對(duì)于糖的重吸收,通過(guò)增加尿糖降低血糖的效果。
1、醫(yī)學(xué)藥理
SGLT2抑制劑通過(guò)抑制表達(dá)于腎臟近曲小管的SGLT2,減少腎臟的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄。在降低血糖和HbA1c的同時(shí),體重和血壓也受到不同程度的影響。SGLT2抑制劑不依賴胰島素,而是通過(guò)減少腎近曲小管的葡萄糖重吸收而增加尿糖排泄,從而使血糖下降。伴隨葡萄糖從尿中排出增加,鈉從尿中排出也有相應(yīng)的增加,因此SGLT2抑制劑具有降糖之外的多種作用。
2、降糖作用
SGLT2抑制劑具有高選擇性和特異性,減少近曲小管的葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄,從而降低血糖水平。無(wú)論是哪一種SGLT2抑制劑治療,2型糖尿病的HbA1c都有不同程度的下降。空腹血糖(FPG)和餐后血糖(P2BG)也有顯著的下降,且呈劑量依賴性關(guān)系
3、降壓作用
SGLT2抑制劑系鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)體的抑制劑,除去減少腎小管葡萄糖的重吸收外,也減少鈉的回收。因此除降血糖、還有降低血壓的作用。
4、減重作用
試驗(yàn)證明,經(jīng)達(dá)格列凈治療后體重顯著降低。體重于治療初期開(kāi)始減少,隨后在治療期間逐漸減少。
5、不良反應(yīng)
SGLT2抑制劑比較常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括生殖器感染和尿路感染,但是多為輕度或中度,能夠耐受,隨著治療的延續(xù),多數(shù)癥狀好轉(zhuǎn),如同家族性腎性糖尿,并沒(méi)有顯著的泌尿生殖道感染的增加和腎臟的損傷。